Тамоксифен

Описание

Тамоксифен е нестероиден антиестроген широко използван в клиничната медицина. Лекарството представлява селективен естроген-рецепторен модулатор с противотуморна ефективност (SERM) от трифенилметилоновото семейство. Като такъв притежава свойства на естроген агонист и антагонист, може да действа като естроген в някои тъкани, а в други да блокира действието на естрогена. В тъканта на гърдата Тамоксифен действа като силен антиестроген, затова се използва за лечение на хормонално зависим рак на гърдата. В някои случаи се приема превантивно от пациенти със силна генетична наследственост на болестта.

Информация за Тамоксифен

Тамоксифен притежава способността да се увеличава производството на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и LH (лутеинизиращ хормон). Това се постига чрез блокиране на отрицателната обратна връзка на инхибиране, причинена от естроген в хипоталамуса, които (чрез действията на GnRH) стимулира освобождаването на споменатите хипофизни хормони. Това действие е много подобно на Clomid® (Кломифен цитрат) и Циклофенил. Високото освобождаване на LH може да стимулира Лайдиговите клетки в тестисите да произвеждат повече тестостерон, Тамоксифен има положително въздействие върху нивото на нивата на тестостерона.

Тъй като анаболните / андрогенните стероиди са склонни да потискат производството на ендогенен тестостерон, тамоксифен цитрат може да помогне за възстановяване на баланса в хормоналните нива. Затова той най-често се използва като част от цялостна програма за възстановяване след цикъл (виж статията „Следстероидна терапия“).

Трябва да се отбележи също, че трифенилетиленовите съединения (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, Кломифен цитрат) са склонни да бъдат същественно естрогенни в черния дроб. Това означава, че докато те блокират естрогенната активност в някои части на тялото, действително могат да действат като естрогени в някои важни органи. Естрогенното действие в черния дроб е важно за регулирането нивата на серумния холестерол (увеличаване синтеза HDL и намаляване нивата на LDL). Откакто културистите се сблъскват с негативните странични сърдечносъдови ефекти вследствие употребата на анаболни стероиди, използване на ароматазни инхибитори за справяне с проблема не винаги е най-доброто решение. Приемът на лекарство за борба с гинекомастията, което в същото време подобрява нивата на холестерола е по-добро решение.

Важно е да се отбележи, че тамоксифен цитрат не е достатъчен за стабилизиране на серумния холестерол до здравословни нива с използването на С-17-алфа алкилирани орални анаболни стероиди или високи дози стероиди като цяло. Тамоксифен цитрат би имал минимален ефект върху стойностите на холестерола и не може да се разчита на него за елиминиране риска от сърдечносъдови заболявания вследствие употребата на анаболни / андрогенни стероиди.

Странични ефекти на Тамоксифен

Чести нежелани реакции, свързани с приема на тамоксифен цитрат включват горещи вълни, вагинално кървене, вагинално течение, вагинален сърбеж, стомашно разтройство, главоболие, замаяност, оток, както и косопад. Други изброени нежелани лекарствени реакции: обрив, намален брой на тромбоцитите или левкоцитите, зрителни нарушения, миома на матката, ендометриоза и на други промени в ендометриума, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, промени в нивата на чернодробните ензими и повишени нива на триглицеридите, повишена честота на рак на ендометриума и маточен сарком. Тамоксифен цитрат може да причини вродени дефекти и не трябва да се приема по време на бременност.

Прием на Тамоксифен

Когато се използва от мъже (не по предназначение), за да се смекчат естрогенните ефекти на анаболните/андрогенните стероиди, дневната доза обикновено е 10-30 мг (1-3 таблетки) или като част от по-цялостна програма за хормонално възстановяване след цикъл.

Важно е да се отбележи, че употребата на антиестрогени може незначително да намали придобитата мускулна маса след цикъл, защото много анаболни андрогенни стероиди проявяват своите най-мощни анаболни ефекти, когато са в комбинация с достатъчно ниво естроген (Виж: статията „Ароматизиране“).