Описание
Андрогел (AndroGel®) – Андрогел е трансдермален хидроалкохолен гел със съдържание на тестостерон в концентрация 1% или 1,62% на стероида.
Първоначално е бил разпространяван в сашета от 2,5г и 5г с концентрация 1%, което е еквивалентно на общо 25мг и 50мг общо. Най-новата 1,62% версия на продукта осигурява 40,5мг тестостерон. Информацията за продукта посочва, че трансдермалната усвояемост на този стероид е приблизително 10%.
Това означава, че всяка доза от 2,5г или 5г ще осигури приблизително 2,5мг или 5мг системно набавяне на хормона.
С този начин на приложение новата на тестостерона в тялото започват да се повишават приблизително 30 минути след апликация, а значително повишаване андрогенните нива се постига до 4 часа, като нивата остават високи за 24 часа. Продуктът се прилага веднъж на ден.
История на Androgel (Тестостеронов гел) Андрогел
AndroGel® е разработен в САЩ от Unimed Pharmaceuticals, част от семейството на гиганта Solvay. Той е одобрен от FDA за продажба като лекарство по предписание през февруари 2000г. Показен е за употреба от мъже страдащи от състояния, свързани с недостиг или липса на ендогенен тестостерон. Това включва случаи на хипогонадизъм, които могат да бъдат причинени от крипторхизъм, двустранна торзия, орхиектомия, синдром на Клайнфелтер, химиотерапия или алкохолна интоксикация с тежки метали.
Също така се предписва за лечение на хипогонадотропен хипогонадизъм, включително пациенти с недостатъчност на лутеинизаращ или лутеиносвобождаващ (LHRH) хормон, причинена от тумори, травми или радиация. Първичният хипогонадизъм обикновено се характеризира с ниско ниво на тестостерон и високо ниво на гонадотропин (LH / FSH), докато хипогонадотропен хипогонадизъм обикновено се свързва с ниски нива на тестостерон и на гонадотропин.
За AndroGel® се твърди, че има висока клинична успеваемост (87%), което може би се дължи на по-лесното приложение в сравнение с инжекционните форми на тестостерон и остава предпочитан метод за тези, които се притесняват от инжекции.
Съществуват други трансдермални хидроалкохолни тестостеронови гелове на световния пазар след разработката на AndroGel®. Такъв подобен продукт например е Testim® от Auxilium Pharmaceuticals, който е може би най-популярната алтернативна марка, продавана предимно в САЩ и Европа. Този продукт също се разпространява под формата на 1% гел-тестостерон с посочено ниво на усвояемост от 10%.
Изследвания са показали, че Testim® осигурява колкото 38% повече тестостерон в една доза в сравнение с AndroGel®. Също така Testim® гелът е с по-плътна и лепкава консистенция в сравнение с AndroGel®, което може да обясни по-доброто трансдермално прехвърляне на тестостерона. Тестостероновите гелове са едни от най-популярните методи за прием на тестостерон в клиничната медицина и популярността им расте в световен мащаб. През 2006г. FDA одобриха употребата на първия тестостеронов гел за широко приложение представен от Watson Pharmaceuticals.
Хидроалкохолните трансдермални тестостеронови гелове се разпространяват широко на пазарите за хуманни лекарства. Съставът и дозировката може да варира според производителя, но най-често те се произвеждат в тубички или сашета (еднократни дози) със съдържание 2,5 или 5г гел и концентрация на тестостерона от 1%. В САЩ AndroGel® се произвежда в цилиндричен флакон с помпа, съдържащ 75г гел, който предлага 60 дози за приложение, всяка по 1,25г.
Структура и характеристика на Androgel (Тестостеронов гел) Андрогел
AndroGel® е хидроалкохолен гел, съдържащ 1% тестостерон. Той е предназначен да осигури трансдермален прием на тестостерон в продължение на 24 часа след приложението му върху кожата. Приблизително 10% от приложената доза се обсорбира през кожата за периода от 24 часа.
На фигурата е показано измереното ниво на тестостерона на 30тия ден след началото на апликиране на AndroGel (10г).
Странични ефекти (Естрогенни) на андрогел
Тестостеронът лесно се ароматизира в тялото до естроген. Ароматазният ензим (естроген-синтетаза) е отговорен за метаболизма на тестостерона.
Повишените нива на естроген могат да предизвикат нежелани реакции, като например увеличаване задържането на вода, натрупване на телесни мазнини и гинекомастия. Тестостеронът се счита за умерено естрогенен стероид. Приемът на антиестрогени като Clomiphene Citrate (Кломифен Цитрат) е желателен за намаляването на страничните естрогенни ефекти.
Възможно е редуването с ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол) като така по-ефективно се контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Инхибиторите на ароматазата обаче могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също така могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.
Странични ефекти (Андрогенни) на андрогел
Тестостеронът е основният мъжки андрогенен хормон, отговорен за поддържане на вторичните мъжки полови белези.
Повишените нива на тестостерон е твърде вероятно да причинят странични ефекти, включително мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване. Тези, които са загрижени за косопада могат да намерят по-удачен вариант в употребата на нандролон деканоат, който е сравнително по-малко андрогенен стероид.
Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните / андрогенни стероиди, особено от силен андроген като тестостерона. Те могат да включват промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора.
Ефектите от тестостерона в засегнатите от андрогенната активност тъкани зависят от редуцирането на тестостерона до дихидротестостерон (DHT).
За метаболизма на тестостерона е отговорна 5-алфа редуктазата.
Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще осигури намаляване на андрогенните странични ефекти. Важно е да се помни, че анаболните и андрогенните ефекти се опосредстват от цитозолния андрогенен рецептор. Пълно отделяне на анаболните и андрогенните свойства на тестостерона не е възможно дори с напълно инхибиране 5-алфа редуктазата.
Странични ефекти (Хепатотоксичност) на андрогел
Тестостеронът не предизвиква хепатотоксичност, така че чернодробните заболявания са малко вероятни.
Едно проучване изследва потенциала за хепатотоксичност с високи дози тестостерон чрез прилагане на 400 мг от хормона на ден (2800 мг на седмица) към група от пациенти от мъжки пол. Стероидът се приема през устата, така че се достигат по-високи концентрации в чернодробните тъкани в сравнение с интрамускулното ижектиране.
Хормонът се е приемал всеки ден в продължение на 20 дни и не е отчетена значителни промяна в стойностите на чернодробните ензими, включително албумин, билирубин, аланин-амино-трансфераза и алкална фосфатаза.
Странични ефекти (Сърдечносъдови) на андрогел
Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол.
Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза.
Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм.
Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия, или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.
Тестостеронът оказва по-леко влияние върху сърдечносъдовите рискови фактори от синтетичните стероиди.
Това се дължи отчасти на факта, че той лесно се метаболизира от черния дроб, което му позволява да намали своето въздействие върху холестерола. Ароматизирането на тестостерона също помага за смекчаване на негативните му ефекти върху серумните липиди.
Направено е прочуване, в което приемането на 280 мг тестостеронов естер (енантат) седмично е показало лек, но не и статистически значим ефект върху HDL холестерола след 12 седмици, но когато е приеман с ароматазен инхибитор е наблюдавано понижаване с 25%.
Изследвания, използващи 300 мг тестостеронов естер (енантат) на седмица в продължение на 20 седмици, без ароматазен инхибитор доказват намаляване само с 13% на HDL холестерола, докато при 600 мг намалението е достигнато 21%. Отрицателното въздействие от инхибиране на ароматазата трябва да се вземе под внимание при добавяне на инхибитор.
Благодарение на положителното влияние на естрогена върху серумните липиди, тамоксифен цитрат или кломифен цитрат са предпочитани ароматазни инхибитори за засегнатите от сърдечносъдови заболявания, тъй като те създават частичен естрогенен ефект в черния дроб.
Това дава възможност за евентуално подобряване на липидния профил и компенсиране някои от негативните ефекти на андрогените. С дози от 600 мг или по-малко тестостерон седмично, въздействието върху липидния профил е забележим, но не чувствително, като анти-естроген (за кардиопротективни цели) не е необходим.
Дози от 600 мг или по-малко седмично не дават значими промени в LDL / VLDL холестерола, триглицеридите, аполипопротеин В / С-III, С-реактивния протеин и инсулиновата чувствителност.
Когато се използва в умерени дози, инжекционата форма на тестостероновите естери обикновено се счита за най-безопаснa от всички анаболни / андрогенни стероиди. За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.
Странични ефекти (Потискане на тестостерона) с андрогел
Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка в ендогенното производство на тестостерон.
Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин, имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване на инжектирането на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца.
Продължителната злоупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм.
Приложение (Основно) на андрогел
Тестостероновият хидроалкохолен гел се прилага ежедневно върху чиста и здрава кожа на раменете, горната част на ръцете или корема.
Трябва да се обърне внимание, че прехвърлянето на гела при контакт с други хора е възможно.
Посочва се, че след апликация е необходимо ръцете да бъдат измити веднага с вода и сапун и също покриването от дреха на мястото, където е поставен гела. Изследвания са показали удвояване серумните нива на тестостерон след 15 минути при партньорките на мъже, използващи AndroGel след контакт между тях.
Приложение (Мъже)
За лечение на андрогенна недостатъчност предписанията за употреба на AndroGel® посочват начало на лечението с 5г дневна доза.
Серумните нива на тестостерона при пациента се измерват след 14 дни употреба на гела, след което лекарят може да назначи увеличаване дневната доза на 7,5г или 10г гел.
За целите на културизма и силовите спортове са необходими по-високи дози за постигане на свръхфизиологични нива на тестостерона. Най-общо в тези случаи AndroGel® се апликира по 20г дневно, което предоставя 20мг тестостерон.
Това количество обикновено е достатъчно за да осигури забележимо натрупване на мускулна маса и издържливост. Тестостероновите препарати са много гъвкави и могат свободно да се комбинират с други стероиди в зависимост от търсения ефект.
Приложение (Жени)
AndroGel® и други трансдермални тестостеронови гелове не са одобрени от FDA за употреба от жени. Тестостеронът не се препоръчва за употреба от жени за целите на спорта, поради силния си андрогенен характер и тенденция към изразяване на вирилизиращи странични ефекти.
Наличност
Хидроалкохолните трансдермални тестостеронови гелове са широко разпространени в много страни по света. Най-известните търговски имена са Androgel®, Testim®, и Testogel®. Предвид сравнително сложната технология на произвидството им и сравнително ниската им пазарна стойност няма данни за разпространение на фалшификати.
Отзиви
Все още няма отзиви.